Relevans
Bør unngås
Situasjonskriterium
-
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av ciklosporin (gjennomsnittlig 30 % i interaksjonsstudie; 50 % i følge preparatomtalen for bosentan), økt risiko for terapisvikt. Økt konsentrasjon av bosentan (gjennomsnittlig 2-4 ganger ved steady state, inntil 30 ganger ved oppstart). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for bosentan.
Interaksjonsmekanisme
Bosentan øker metabolisme av ciklosporin via CYP3A4. Ciklosporin hemmer eliminasjonen av bosentan via ukjent mekanisme.
Dosetilpasning
Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for bosentan og bør generelt unngås. Hvis kombinasjonen likevel må gis, vil dosebehovet av bosentan være betydelig lavere (kanskje 50-75 % lavere ved steady state) i kombinasjon med ciklosporin. Dosebehovet av ciklosporin vil anslagsvis være 1,5-2 ganger høyere i kombinasjon med bosentan. Interaksjonsgrad vil variere mye og blodkonsentrasjon av ciklosporin og serumkonsentrasjonen av kreatinin bør monitoreres og pasienten følges svært nøye klinisk.
Justering av doseringstidspunkt
-
Monitorering
-